| CAS |
13137-64-9 |
| 中文名称 |
杠柳毒苷 |
| 英文名称 |
Periplocin |
| 别名 |
；Ro3300074;杠柳苷;五加皮苷G;Periplocin;Y33075; |
| 纯度 |
HPLC≥98% |
| 分子式 |
C36H56O13 |
| 分子量 |
696.82 |
| 外观（性状） |
White to off-white Solid |
| 储存条件 |
Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 |
Soluble in DMSO |
| MDL |
MFCD01745141 |
| SMILES |
O=C1OCC([C@H]2CC[C@]3(O)[C@]([C@]4([H])CC[C@@]32C)([H])CC[C@]([C@]4(C)CC5)(O)C[C@H]5O[C@@](O[C@@H]6C)([H])C[C@H](OC)[C@@H]6O[C@]7([H])O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]7O)=C1 |
| 描述 |
Periplocin 是一类强心类固醇。(Periplocin is a class of cardiotonic steroids.) |
| 靶点 |
Others |
| 通路 |
Others |
| 生物活性 |
Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。[1-2] |
| In Vitro |
杠柳毒素（5-20μM；48小时；L929细胞）处理显示在20μM时增殖增加至131%[1]。杠柳毒素（5-20μM；30-120分钟；L929细胞）以剂量依赖和时间依赖的方式增加活性部位Src、ERK、PI3K和Akt的磷酸化，杠柳毒素（5-20μM；48小时）显著促进成纤维细胞的迁移[1]。杠柳碱（5-20μM；48小时）增加L929成纤维细胞的胶原生成[1]。杠柳碱诱导Na/KATPase介导Src/ERK和PI3K/Akt通路的激活[1]。细胞活力测定[1]细胞株：L929细胞浓度：5μM，10μM，20μM孵育时间：48小时结果：20μM时增殖率高达131%。Western Blot分析[1]细胞株：L929细胞浓度：5μM，10μM，20μM孵育时间：30分钟，60分钟，120分钟结果：Src磷酸化增加，ERK、PI3K和Akt在活性部位呈剂量依赖性和时间依赖性。 |
| In Vivo |
杠柳碱（5-20 mg/kg；腹腔注射；每日；连续14天；雌性SCID小鼠）治疗抑制小鼠异种移植瘤模型中肝细胞癌（HCC）的生长[2]。动物模型：6-8周龄雌性SCID小鼠，注射Huh-7细胞[2]，剂量：5mg/kg，20mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续14d，结果：抑制小鼠异种移植瘤模型肝细胞癌（HCC）的生长。 |
| 数据来源文献 |
[1]. Chen L, et al. Periplocin promotes wound healing through the activation of Src/ERK and PI3K/Akt pathways mediated by Na/K-ATPase. Phytomedicine. 2019 Apr;57:72-83.
[2]. Cheng CF, et al. Antitumor Effect of Periplocin in TRAIL-Resistant Human Hepatocellular Carcinoma Cells through Downregulation of IAPs. Evid Based Complement Alternat Med. 2013;2013:958025 |
| 规格 |
5mg 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
| 单位 |
瓶 |
